Битуб раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

БИТУБ®

(BITUB®)

Состав:

действующее вещество: isoniazid;

1 мл раствора содержит 100 мг изониазида;

другие составляющие: метионин, натрия сукцинат, кислота янтарная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Противотуберкулезные средства. Код АТС J04A C01.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей (как средство первого ряда).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к изониазиду или вспомогательным веществам препарата.

Эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным приступам, тяжелые психозы, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), токсический гепатит в анамнезе вследствие применения производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид и др.), выраженный атеросклероз, острая печень или почечная недостаточность.

Период кормления грудью. Применение изониазида в дозе выше 10 мг/кг массы тела в сутки противопоказано в период беременности.

Способ применения и дозы.

Битуб применяют внутримышечно, внутривенно, в виде ингаляций, внутрикавернозно.

Внутривенно Битуб вводят для лечения распространенного туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении, сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, уклоняющихся от приема препарата внутрь, при неэффективности при пероральном способе введения.

Внутривенная суточная доза составляет: для взрослых – 200-300 мг, для детей – 100-300 мг (10-20 мг/кг массы тела), для новорожденных – 3-5 мг/кг, но не более 10 мг/кг массы тела в сутки. Внутривенно вводят в виде 2,5-10% раствора (при необходимости препарат разводят водой для инъекций или 0,9% раствором хлорида натрия) в течение

30-60 секунд 1 раз в день. Курс лечения – 30-150 инъекций – зависит от эффективности терапии и восприимчивости препарата. С целью предотвращения побочных явлений при внутривенном введении препарата Битуб применяют витамин В6 (пиридоксин) и кислоту глутаминовую. Пиридоксин вводят внутримышечно (100-125 мг) через 30 мин после препарата Битуб или назначают внутрь (60-100 мг) через каждые 2 ч после внутривенных введений Битубу. Глутаминовую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 1,5 г. При в/в применении препарата необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1,5 часа.

Внутримышечно взрослым и детям препарат Битуб вводят в виде готового неразведенного 10% раствора по 5-12 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. Для ослабления побочного действия при этом способе введения внутрь одновременно с введением Битубу назначают пиридоксин в дозе 60-100 мг (можно также вводить внутримышечно через 30 мин после Битубу в дозе 100-125 мг/кг).

Ингаляционно Битуб назначают в виде готового неразбавленного 10% раствора. Суточная доза – 0,005-0,01 г (5-10 мг) на 1 кг массы тела в 1-2 приема. Ингаляции производят ежедневно в течение 1-6 месяцев.

Больным при фиброзно-кавернозной форме туберкулеза при бактериовыделении и в предоперационный период назначают в виде готового неразведенного 10% раствора Битуб в суточной дозе 10-15 мг/кг 1 раз в сутки; вводят преимущественно внутрикавернозно, путем интратрахеальных вливаний.

Максимальную суточную и курсовую дозу устанавливают в зависимости от клинической формы туберкулеза, степени инактивации и индивидуальной переносимости изониазида.

Побочные реакции.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головные боли, раздражительность, эйфория, нарушение сна, парестезии, периферические невриты, психозы, учащение приступов у больных эпилепсией, судороги, токсическая энцефалопатия, расстройства памяти.

Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, гепатит, повышение уровня сывороточных трансаминаз (SGOT, SGPT), билирубинемия, билирубинурия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ дефицит пиридоксина, пелагра, гипергликемия, метаболический ацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль за грудиной и в области сердца, артериальная гипертензия, ишемия миокарда у лиц пожилого возраста.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, сидеробластическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны половой системы: гинекомастия и меноррагия.

Аллергические реакции: кожный зуд, дерматит, повышение температуры тела, лимфаденопатия, васкулит, сыпь на коже (эксфолиативная, макулопапулезная, пурпура, мультиформная эритема, волчанообразный синдром).

Обычно побочные эффекты проходят при уменьшении дозы или временном перерыве при применении препарата.

Передозировка.

При передозировке через 0,5-3 ч после применения препарата могут появиться нарушения функции пищеварительного тракта, тошнота, рвота, нейротоксические проявления, головокружение, ухудшение зрения, невнятная речь и зрительные галлюцинации. Тяжелая интоксикация приводит к угнетению дыхания и ЦНС, возникновению судорог и комы. Типичными лабораторными показателями передозировки являются метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.

Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, внутривенно высокие дозы пиридоксина. Эффективный гемодиализ.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано применение препарата при беременности в дозе выше 10 мг/кг/сут. При применении Битубу беременным женщинам (в суточной дозе до 10 мг/кг массы тела) необходимо учитывать, что изониазид проникает через плаценту и может вызвать развитие миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К), а также задержку психомоторного развития плода.

Изониазид попадает в грудное молоко, поэтому, учитывая вероятность развития гепатита и периферических невритов у ребенка, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении применения препарата.

Дети.

Препарат назначают детям периода новорожденности.

Особенности применения.

При лечении необходим врачебный контроль, регулярное проведение функциональных печеночных проб и офтальмологического обследования. В первый месяц обследования необходимо проводить не реже 2 раз, затем – 1 раз в месяц.

Для уменьшения побочных эффектов в случае их возникновения применяют пиридоксин (внутримышечно по 1-2 мл 5% раствора в сутки), тиамина хлорид (внутримышечно 1 мл 5% раствора в сутки) или тиамина бромид (внутримышечно 1 мл 6 % раствора в сутки), глутаминовую кислоту, натриевую соль АТФ.

Для предупреждения возможного токсического воздействия изониазида на печень его назначают в сочетании с гепатопротекторами.

При лечении желательно не употреблять алкогольные напитки.

Не рекомендуется применять препарат в дозе выше 10 мг/кг, при легочно-сердечной недостаточности III степени, артериальной гипертензии ІІ-ІІІ степеней, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, хрон. гепатите в фазе обострения, циррозах печени, гипотиреозе, микседеме.

Учитывая, что при монотерапии изониазидом к нему быстро развивается устойчивость возбудителей (в 70% случаев), для замедления этого процесса препарат назначают только вместе с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции одновременно с изониазидом назначают антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, сульфаниламиды и т.д.

У больных сахарным диабетом возможен положительный результат глюкозурического теста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Водителям и операторам сложных механизмов следует учитывать вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, которые могут повлиять на концентрацию внимания и скорость реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Косвенные антикоагулянты, бензодиазепины, фенитоин, карбамазепин, теофиллин, ингибиторы МАО – изониазид потенцирует эффекты данных препаратов (в т.ч. токсичны).

Глюкокортикостероиды – при одновременном применении повышается метаболизм и элиминация изониазида.

Фенитоин, теофиллин, карбамазепин – изониазид ингибирует метаболизм указанных препаратов, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и возможному усилению токсического действия.

Дифенин – изониазид усиливает противоаритмическое действие дифенина.

Потенциально гепатотоксические и нейротоксические средства (в том числе алкоголь, рифампицин) повышается вероятность развития токсического гепатита и нейропатии (с парацетамолом увеличивается риск развития гепатоксического действия).

Вальпроат – при одновременном применении повышается концентрация вальпроата в плазме крови.

Ставудин – повышается риск развития дистальной сенсорной нейропатии.

Витамин В6 и глутаминовая кислота – при комбинировании снижается вероятность побочных эффектов изониазида.

Для усиления эффективности Битуб® применяют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (такими как Рифонат®, Инбутол®, Пасконат®), а при смешанной инфекции – одновременно с антибиотиками широкого спектра действия: фторхинолонами (такими как Лефлоцин®, Максицин®), сульфаниламидами (в частности, Солюсептолом®), макролидами (например с кларитромицином, азитромицином, рокситромицином) и т.д.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Изониазид ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тормозит синтез миколевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Препарат проявляет высокую бактериостатическую активность по отношению к микобактериям туберкулеза, задерживая их рост, в концентрации 0,03 мкг/мл. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов. Слабо влияет на возбудителей других инфекционных болезней.

Фармакокинетика. При парентеральном введении быстро проникают в ткани организма, биологические жидкости. Проходит через гематоэнцефалический барьер, особенно при воспалении мозговых оболочек. Проникает в кости. Метаболизируется в печени в зависимости от генетических особенностей человека с более высокой или более низкой скоростью. Выводится почками. Период полувыведения у лиц с более высокой скоростью метаболизма изониазида составляет 0,5-1,5 часа, с более низкой – 4-6 часов. Выводится преимущественно с желчью, 30% дозы экскретируется с мочой.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Несовместимость. Неизвестная.

Срок годности.

1,5 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл во флаконе; по 10 флаконов в пачке; по 30 флаконов в пачке; по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение. 18030, м . Черкассы, ул. Вербовецкого, 108.

Телефон/факс: (044) 281-01-01.